Нефопам р-р д/инф. и в/м введ. 10 мг/мл 2 мл 2 шт.

Торговое наименование:

Нефопам

Международное непатентованное наименование:

нефопам

Лекарственная форма:

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

нефопама гидрохлорид – 10,00 мг.

Вспомогательные вещества:
натрия гидрофосфата додекагидрат – 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 16,11 мг,
вода для инъекций – до 1 мл.

Описание:

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее средство центрального действия.

Код АТХ:

N02BG06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопамне оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным мхолиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация всыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания

- гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
- судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
- риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
- риск развития острой глаукомы;
- беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

- при печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»)

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение
Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Внутривенное введение

Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.
Максимальная суточная доза – 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения

Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата
Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.
Курс лечения – не более 8-10 дней.
Методика введения препарата из шприц-тюбика указана в инструкции по использованию шприц-тюбика.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Психические нарушения: редко – раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение; редко – судороги.
Нарушения со стороны сердца: часто – тахикардия, учащенное сердцебиение.
Желудочно-кишечные нарушения: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – задержка мочи
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто  - аовышенная потливость; редко – недомогание.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.
При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы
Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение

Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Особые указания

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома «отмены».
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с надрезами и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
По 2 мл (см3) в шприц-тюбик, состоящий из прозрачного корпуса, изготовленного из полиэтилена высокого давления, и накручиваемой канюли стерильной однократного применения.
По 1, 2 или 5 шприц-тюбиков вместе с инструкцией по применению препарата и инструкцией по использованию шприц-тюбика помещают в пачку из картона.
По 100 шприц-тюбиков вместе с инструкцией по применению препарата и инструкцией по использованию шприц-тюбика упаковывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационаров).
По 100 шприц-тюбиков вместе с инструкцией по применению препарата и инструкцией по использованию шприц-тюбика упаковывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для комплектации аптечек военнослужащих Вооруженных сил и служб других ведомств).

Условия хранения

В оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте
Для комплектации аптечек военнослужащих Вооруженных сил и служб других ведомств дополнительно указывают:
Допускается однократное замораживание при температуре не ниже минус 20 оС длительностью не более 7 суток (для препарата в шприц-тюбиках). Размораживание при температуре от 2 до 25 °С не менее 30 минут.
Не допускается повторное замораживание.
Допускается нанесение даты заморозки в левом верхнем углу этикетки шприц-тюбика.

Срок годности

3 года (для препарата в ампулах).
2 года (для препарата в шприц-тюбиках).
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.